Nerio的核心管線為小分子PTPN1/2抑制劑，一款處于臨床前階段的腫瘤管線。該抑制劑通過抑制蛋白酪氨酸磷酸酶N1和N2（“PTPN1”和“PTPN2”），激活免疫系統(tǒng)，對抗癌細(xì)胞。此次收購將極大增強(qiáng)勃林格殷格翰公司的腫瘤免疫管線，目標(biāo)是改善癌癥患者的治療效果。

頂級VC創(chuàng)立，維亞參與孵化

Nerio是一家專注于磷酸酶的藥物發(fā)現(xiàn)及開發(fā)公司，由 Avalon Ventures 創(chuàng)立，并獲得了包括 Bregua Corporation、Correlation Ventures、Alexandria Venture Investments 及維亞生物創(chuàng)新中心在內(nèi)的投資機(jī)構(gòu)支持。

Nerio是依托Avalon BioVentures加速器發(fā)展而來，受益于Avalon BioVentures加速器在早期藥物開發(fā)方面的專長和全面的公司支持。Avalon Ventures 是一家長期專注于種子和早期公司的風(fēng)險(xiǎn)投資公司，成立于1983年，創(chuàng)立和資助了100多家信息技術(shù)和生命科學(xué)公司。

對于此次收購，Avalon BioVentures合伙人及Nerio Therapeutics聯(lián)合創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Sanford Madigan表示：“我們相信Nerio的小分子PTPN1/N2抑制劑具有優(yōu)越的藥物特性，并提供了成為first-in-class的機(jī)會。”

Sanford Madigan 擁有深厚的科學(xué)背景，且在企業(yè)融資、運(yùn)營、業(yè)務(wù)開發(fā)和并購方面有超過 25 年的從業(yè)經(jīng)驗(yàn)。除了上述兩個職位外，他目前還是 Ankasa Rogenic Therapeutics 的首席執(zhí)行官，也是 Strategic Enzyme Applications 的創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官。不僅如此，Avalon Ventures的所有合伙人都是經(jīng)驗(yàn)豐富的企業(yè)家，在生命科學(xué)和技術(shù)領(lǐng)域擁有豐富的公司組建、運(yùn)營和價值創(chuàng)造的經(jīng)驗(yàn)。

作為一家初創(chuàng)企業(yè)，Nerio不僅有Avalon Ventures這一強(qiáng)大的背書，其背后的其他孵化機(jī)構(gòu)和投資機(jī)構(gòu)同樣實(shí)力不容小覷。其中，維亞生物創(chuàng)新中心作為一家國內(nèi)孵化中心引人注目。其2017年由維亞生物正式成立，是公司三大業(yè)務(wù)板塊之一。

維亞生物創(chuàng)新中心（Viva BioInnovator ，簡稱“VBI”）是維亞生物投資孵化和以服務(wù)換股權(quán)（EFS）業(yè)務(wù)的核心部門。維亞生物結(jié)合原有的以技術(shù)服務(wù)換取現(xiàn)金（CFS）和獨(dú)創(chuàng)的技術(shù)服務(wù)換取股權(quán)（EFS）的創(chuàng)新型商業(yè)模式，既能實(shí)現(xiàn)穩(wěn)定現(xiàn)金流入，又能實(shí)現(xiàn)長期藥物孵化投資帶來的高額收益。

憑借維亞生物在新藥研發(fā)領(lǐng)域多年積累的豐富經(jīng)驗(yàn)和技術(shù)優(yōu)勢，維亞生物創(chuàng)新中心根據(jù)新藥研發(fā)及公司成長階段的各類需求，提供投資并不斷優(yōu)化研發(fā)、場地和后勤支持、產(chǎn)業(yè)對接、投融資等一系列投后增值的平臺化服務(wù)。

截至目前，維亞生物創(chuàng)新中心共計(jì)投資、孵化超過90家早期生物醫(yī)藥創(chuàng)新企業(yè)，孵化公司產(chǎn)品管線超200條，維眸生物、索智生物、璧辰醫(yī)藥都是其孵化投資的企業(yè)。

背后各大資本雄厚且資源豐富，想必也是Nerio能夠快速發(fā)展，并且獲得頂級藥企認(rèn)可的重要原因。

另有頂級MNC也在搶灘這一藍(lán)海

除了背后資本背景雄厚之外，Nerio關(guān)注的不可成藥領(lǐng)域同樣具有價值。近年來，放療、化療等治療手段快速發(fā)展，雖然這些治療方式對腫瘤有一定殺傷作用，但其無差別的殺傷也會對患者健康的組織造成損害。許多患者由于無法耐受副作用選擇停藥，導(dǎo)致病情嚴(yán)重復(fù)發(fā)。

在此基礎(chǔ)上，以PD-1及其配體PD-L1阻斷劑為代表的靶向治療快速發(fā)展。但是，目前只有約10%的靶點(diǎn)被成功開發(fā)出靶向藥物用于治療。另有約10%的靶點(diǎn)正在研發(fā)中，被開發(fā)出靶向藥物。而剩下的約80%的靶點(diǎn)在現(xiàn)有抑制劑藥物研發(fā)技術(shù)看來則是不可靶向性靶點(diǎn)，無法被開發(fā)為靶向抑制劑藥物。

僅針對20%可靶向性的靶點(diǎn)，每年產(chǎn)生的抑制劑靶向藥物的市場就達(dá)2000億美金，如果能夠?qū)⑹Ｏ?0%的不可靶向性靶點(diǎn)用于研發(fā)藥物，市場不可估量。

磷酸酶由于具有高度極性活性位點(diǎn)，被公認(rèn)是一類具有潛在高價值的“不可成藥”靶點(diǎn)。

其中，蛋白酪氨酸磷酸酶PTPN2（也稱TC-PTP）及其旁系同源物PTPN1（也稱PTP-1B）在腫瘤細(xì)胞或免疫細(xì)胞中的基因缺失可促進(jìn)抗腫瘤的免疫反應(yīng)。因此，與目前的治療方法不同，PTPN2/ N1靶向治療可以通過直接作用于腫瘤細(xì)胞和增加免疫細(xì)胞的抗腫瘤活性來實(shí)現(xiàn)雙重抗癌機(jī)制。

對此，Nerio已開發(fā)出新型、強(qiáng)效且高度選擇性的PTPN2/N1抑制劑，具有卓越的藥物特性。Nerio的PTPN2/ N1抑制劑為同類首創(chuàng)，可增強(qiáng)免疫功能，使腫瘤對促炎信號更敏感，從而促進(jìn)強(qiáng)大的抗腫瘤活性。Nerio的小分子抑制劑不僅能作為單藥治療，還能與公司內(nèi)部開發(fā)的多種癌癥療法聯(lián)合使用，成為其治療組合的重要補(bǔ)充。

目前，Nerio的PTPN2/N1抑制劑腫瘤管線尚處于臨床前階段，預(yù)計(jì)將在今年晚些時候向美國食品和藥物管理局（Food and Drug Administration）申請批準(zhǔn)開始臨床試驗(yàn)。

此次收購是勃林格殷格翰向改變癌癥治療格局邁出的大膽一步。這進(jìn)一步增強(qiáng)了其在癌癥細(xì)胞靶向和免疫腫瘤學(xué)研究療法方面的產(chǎn)品管線，旨在通過巧妙的產(chǎn)品組合為癌癥患者提供最大獲益。勃林格殷格翰董事會成員Paola Casarosa表示，“獲得Nerio Therapeutics的創(chuàng)新免疫檢查點(diǎn)抑制劑，為勃林格殷格翰創(chuàng)造了廣泛而令人興奮的新癌癥治療藥物組合機(jī)會。這使我們離實(shí)現(xiàn)變革癌癥患者生活的愿景更近了一步。”

值得一提的是，艾伯維也布局了相同靶點(diǎn)。其通過與Calico Life Sciences合作，設(shè)計(jì)出一種能進(jìn)入細(xì)胞并與PTPN2和PTPN1磷酸酶結(jié)合的小分子，可有效通過免疫調(diào)控實(shí)現(xiàn)腫瘤治療。該管線名為ABBV-CLS-484，目前處于臨床1期實(shí)驗(yàn)階段。

在國內(nèi)，英矽智能通過其生成性AI平臺Chemistry42，也開發(fā)了一種新型的具有藥物相似特性和體內(nèi)口服吸收的PTPN2/N1抑制劑。其具有納米級的抑制效力，良好的體內(nèi)口服生物利用度，以及強(qiáng)大的體內(nèi)抗腫瘤功效。這項(xiàng)研究于今年4月發(fā)表在《歐洲藥物化學(xué)雜志》上，相關(guān)研究目前則處于臨床前開發(fā)階段。

轉(zhuǎn)載來源：動脈網(wǎng) 作者：周秋寒